白芍的化学成份以及药理熏染钻研妨碍 (一)

时间:2024-05-18 11:46:00 来源:斗方名士网

 白芍为毛茛科植物芍药的白芍干燥根,具备养血调经,学成熏染敛阴止汗,份及妨碍柔肝止痛,药理平抑肝阳之成果,钻研临床运用普遍。白芍综述了近多少年白芍化学成份以及药理钻研的学成熏染文章,发现白芍的份及妨碍化学成份主要为挥发油类、单萜类、药理三萜类及黄酮类化合物等,钻研以芍药苷以及芍药内酯苷为代表的白芍单萜及其苷类成份是白芍中公认的药效物资,从前者含有量最高,学成熏染为品质操作目的份及妨碍成份;药理熏染普遍,具备抗炎镇痛、药理抗烦闷、钻研抗癌、抗血栓、降血脂、降糖、保肝、改知己肌肥厚、改善骨关键关键炎、改善斜视性弱视、改善缺血再贯注的影响、通便、还具备减毒增效的熏染,同时对于口腔扁平苔藓、硬皮症、高泌乳血症具备治疗熏染。

白芍为毛茛科植物芍药(PaeoniatactiloraPall.)的干燥根。夏、秋二季采挖,洗净,作废头尾以及细根,置滚水中煮后作废外皮或者去皮后再煮,晒干。具备养血调经,敛阴止汗,柔肝止痛,平抑肝阳之成果。《本经》曰:“主正气腹痛,除了血痹,破坚积,治寒热疝瘕,止痛,利小便,益气。”《别录》谓其:“畅通血脉,缓中,散恶血,逐贼血,去水气,利膀胱、巨细肠,消痈肿,(治)时行寒热,中恶腹痛,腰痛。”《日华子本草》曰:“治风补痨,主姑娘所有病,并产先后诸疾,通月水,退热除了烦,益气,治天行热疾,瘟瘴惊狂,妇人血运,及肠风泻血,痔瘘发背,疮疥,头痛,明目,目赤,胬肉。”《神农本草经》中将白芍列为中品。如《朱氏集验医方》中的芍药汤专治妇人胁痛:香附子四两(黄子醋二碗,盐一两,煮干为度),肉桂、延胡索(炒)、白芍药。为细末,每一服二钱,沸汤调,无时服。

笔者整理了近多少年宣告的相关文献,对于白芍的化学成份以及药理熏染妨碍综述,发现白芍的化学成份主要为挥发油类、单萜类、三萜类及黄酮类化合物等,药理熏染普遍,具备解痉、镇痛、抗惊厥、抗炎、抗菌、免疫调节及扩血管、抗血小板凝聚等熏染,毒副熏染小,临床运用广。

1化学成份

白芍的化学成份主要为挥发油类、单萜类、三萜类及黄酮类化合物等,如代表性的没食子酸、氧化芍药苷、芍药内酯苷、芍药苷、苯甲酸、1,2,3,4,6-O-五没食子酰葡萄糖、苯甲酰芍药苷等。周海玲等运用优化的高效液相色谱-飞翔光阴串联质谱法(HPLC-TOF/MS)对于芍药妨碍成份合成。服从分说患上到单萜苷、鞣质、有机酸以及黄酮类等化学成份,且在负离子检测方式下,由电喷雾质谱患上到其准份子离子峰,散漫串联飞翔光阴质谱信息预料出其中13种主要成份可能的化学妄想,分说为没食子酸、芍药新苷、羟基芍药苷、儿茶素、没食子酸甲酯、6′-葡萄糖芍药苷、芍药内酯苷、芍药苷、芍药苷亚硫酸酯、没食子酰芍药苷、1,2,3,4,6-五没食子酰-O-β-O-葡萄糖、苯甲酰氧化芍药苷、苯甲酰芍药苷,并合成白芍以及赤芍中主要化学成份的质谱裂解纪律。笪婧雯接管硅胶柱层析措施分说以及纯化化合物,经由理化性子以及波谱数据判断化合物妄想。服从从白芍水提醇沉物的煤油醚及乙酸乙酯萃取部位分说患上到8个化合物,判断了其中的4个化合物,分说为正十六烷酸,β-谷甾醇,没食子酸,苯甲酸。

1.1萜类化合物

白芍中的萜类化合物主要为单萜,尚有其糖苷类化合物以及三萜类化合物。其中钻研最为普遍的是单萜及其糖苷类化合物。芍药苷(paeoniflo-5)是发现最先的一种蒎烷单萜苷,尚有氧化芍药苷,芍药内酯苷、芍药苷磺酸酯、苯甲酰芍药苷、苯甲酰羟基芍、4″-羟基-芍药内酯苷、脱苯甲酰芍药苷、氧化芍药苷亚硫酸酯、3-羟基-香茅酸3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、芍药苷亚硫酸酯、2′-O-苯甲酰芍药苷等单萜苷。尚有11α,12α-环氧-3β,23-二羟基油酸-28,13β-内酯、齐墩果酸、常春藤皂苷、11α,12α-环氧-3β,4β-二羟基-24-去油酸-28-甲酸、以及3β,4β,23,29-周围体-羟基-24-去油酸-12-烯-28-甲酸等三萜类化合物。

1.2挥发油类

白芍含有大批的挥发油,接管水蒸气蒸馏法提取白芍的挥发油,其收率可能抵达1.0%。主要为:2,4-二叔丁基苯酚、十五酸、邻苯二甲酸二异丁酯、十五烷、丹皮酚、3,5,5-三甲基-2-环己烯-1-醇、4,4,6-三甲基-2-环己烯-1-醇、2-侧柏烯、酞酸二丁酯、(1R)-(+)-诺蒎酮、2-羟基苯乙酮、2,6,6-三甲基-2-环己烯-1-醇乙酸酯等。

1.3黄酮类

黄酮类存在多种中药材中,具备普遍的药理熏染。钻研发现白芍中的黄酮类化合物主要搜罗:山奈酚3-O-(6-O-没食子酰基)-β-D-葡萄糖苷、槲皮素3-O(-6″-没食子酰基)-葡萄糖苷、山奈酚3,7-二-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、山奈酚3-O-β-D-葡聚糖-7-O-α-L-吡喃鼠李糖苷、山奈酚、山奈酚3-O-β-D-半乳糖甲酰基-7-O-β-D-葡萄糖苷、异烟酰胺-3-O-β-D-葡萄糖苷等。

1.4其余

白芍还含有甾体类化合物,如:caudatin-3-O-(4-O-甲基-β-D-环吡喃糖基)-(1→4)-α-D-烯雄吡喃糖基(-1→4)-β-D-吡喃葡萄糖基(1→4)-α-L-鼠李糖基吡喃糖、caudatin-3-O-β-D-地高辛ranosyl-(1→4)-α-D-烯雄吡喃基-(1→4)-β-D-二氨基吡喃基-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖苷等;有机酸类:没食子酸乙酯、没食子酸、间-二加拉酸乙酯与对于-二加拉酸乙酯的失调混合物等;苯乙醇苷类:2-苯乙酰[-α-L-吡喃鼠李聚糖-(1→6)]-β-D-葡萄糖苷(2-phenyle-thyl-[α-L-rhamnopyranosyl-(1→6)]-β-D-glucopyranoside)、2-苯乙酰-β-D-葡萄糖苷等。

2药理熏染

2.1抗炎镇痛

白芍具备柔肝止痛之功,临床常取其止痛的熏染运用于种种胁痛、腹痛、四肢挛痛,可见白芍具备抗炎镇痛熏染,而且其差距炮废品的抗炎镇痛熏染差距。吴丽等钻研赤芍、白芍及其实用成份芍药苷、芍药内酯苷对于醋酸扭体法致小鼠痛苦悲痛模子的镇痛熏染。服从在醋酸扭体法致小鼠痛苦悲痛模子中,赤芍、白芍、芍药苷以及芍药内酯苷均有镇痛熏染,芍药苷为赤芍、白芍镇痛熏染的共有成份;芍药内酯苷作为白芍的特色成份亦具备镇痛熏染。芍药苷以及芍药内酯苷镇痛熏染的机制可能与飞腾血清以及大脑皮层中β-EP水平、削减大脑皮层PGE2天生或者释放无关。

李颖等经由小鼠温浴热缩尾法、小鼠欺压游泳试验、小鼠耳肿胀抗炎法分说审核生白芍、炒白芍、酒白芍、醋白芍等白芍差距炮废品的镇痛、冷清、抗炎熏染,接管单因素方差合成以及多重比力白芍差距炮废品的药理熏染差距。服从,白芍差距炮废品均具备镇痛、冷清、抗炎的熏染,但酒白芍、醋白芍的镇痛、冷清熏染清晰增强。这与刘延欣的钻研服从相不同,且白芍差距炮废品芍药苷含量有所差距,镇痛熏染强弱也差距,且两者并无相关性。王慧超级钻研差距炮制法制备白芍废品的芍药苷含量及其镇痛下场比力。服从,炒废品、醋废品、酒废品、麸炒废品以及生白芍的差距泡制法废品的芍药苷含量差距,其镇痛熏染也具备差距性,但镇痛熏染与芍药苷的含量无相关性,因此临床运用中应凭证临床治疗的需要抉择差距的白芍炮废品。

2.2改知己肌肥厚

今世钻研发现白芍具备改知己肌肥厚的熏染,具备强心的功能。郑亚萍等接管皮下注射异丙肾上腺素(isoproterenol,ISO)的措施制备大鼠心肌肥厚模子,审核Wnt/β连环卵白(Wnt/β-catenin)信号通路在白芍总苷干涉大鼠心肌肥厚中的熏染。服从与心肌肥厚组比照,白芍总苷呈剂量依赖性飞腾心脏品质指数、心肌细胞横截面积、心肌间质胶原容积分数及血管周围胶原面积,削减心肌Wnt3a、p-GSK-3β以及β-catenin卵白表白。可见白芍总苷可能抑制Wnt/β-catenin信号通路,经由抑制Wnt3a信号表白防止GSK-3β磷酸化,进而使β-catenin坚持一个较低的水平,从而发挥改知己肌肥厚熏染且存在确定的量效关连。

2.3抗血栓

白芍含有的芍药总苷具备颇为清晰的抗血栓熏染,可能飞腾血小板的群集,延迟纤维卵白原组成的光阴。段文娟等接管Tg(VEGFR2:GFP)系荧光转基因斑马鱼为模子植物,分说将白芍总样、差距萃取部位、芍药苷、白芍苷以及芍药苷代谢素-Ⅰ配置三个药物剂量组,用荧赫然微镜审核并计数差距给药组有血流的斑马鱼体节间血管数;以FeCl3为血栓诱惑剂,在荧赫然微镜下审核并记实斑马鱼腹部血管血流停止光阴的影响。服从白芍总样、白芍煤油醚萃取物、白芍水层样品、芍药苷、白芍苷以及芍药苷代谢素-Ⅰ均可抑制血栓天生、增长血液行动;白芍正丁醇相、白芍乙酸乙酯相以及芍药苷代谢素-Ⅰ可能清晰削减具备血流的节间血管数目。可见芍药苷代谢素-Ⅰ具备清晰的抑制血栓天生、增长血液行动的活性且优于总样以及芍药苷。

2.4通便

肝的心理功能以肝阴、肝血为根基,肝阴血短缺,则其疏泄功能个别,故重用白芍峻补肝之阴血,能有通便之效。周遭之等审核白芍的通便熏染及其对于慢传输型便秘(STC)小鼠结肠水通道卵白4(aquaporin4,AQP4)、血管活性肠肽(vasoactineintrestinalpeptide,VIP)的影响,从而品评辩说白芍通便熏染及机制。服从发现,白芍能清晰后退STC小鼠粪便含水率、小肠增长率(P<0.05)。白芍高剂量清晰后退STC小鼠单元光阴排便量(P<0.05)。白芍高、中剂量削减小鼠粪便含水率的能耐清晰高于莫沙必利(P<0.05)。白芍高、中剂量清晰飞腾STC小鼠结肠VIP、AQP4水平(P<0.05)。可见白芍可能飞腾小鼠结肠VIP及AQP4水平,削减肠道内水份并飞腾肠道滑腻肌张力,削减粪便上行阻力实现通便的熏染。

申明:本文所用图片、翰墨源头《中医药学报》2021年2月,版权归原作者所有。如波及作品内容、版权等下场,请与本网分割

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